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新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
高朔漠,刘毅锋,张娟,殷玉英
西北大学应用化学研究所
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摘要:

研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以甲基异脲硝酸盐为原料,与3.氨基4.甲基 苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3.基4.甲基苯甲酸酯酸盐,然后再和3二甲基氡 基)以3.吡啶基》2.丙烯.酮环化生成嘧啶腰衍生物。在金属有机化合物存在下,中间 体和3.氡基巧.溴三氟甲苯发生腰解反应得到,最后,再和4.甲基味唑进行碳偶联反应 得到尼洛替尼。通过咱NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。 该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。

关键词: 0.甲基异脲硝酸盐;3.氨基巧.溴三氟甲苯;3.氨基4.甲基苯甲酸甲酯;豚;尼 洛替尼
发表年限: 2015年
发表期号: 第4期